他汀類藥物不宜與紅霉素、環(huán)孢素、吉非貝齊、胺碘酮等藥物聯(lián)合應(yīng)用，可能增加橫紋肌溶解或肝損傷風(fēng)險。

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素會抑制他汀代謝酶CYP3A4，導(dǎo)致血藥濃度升高，聯(lián)合使用可能引發(fā)肌痛或肝功能異常，需監(jiān)測肌酸激酶和轉(zhuǎn)氨酶。

免疫抑制劑環(huán)孢素可競爭性抑制肝臟攝取他汀，使阿托伐他汀等藥物血藥濃度提升5倍以上，顯著增加肌肉毒性風(fēng)險。

貝特類降脂藥吉非貝齊與他汀聯(lián)用會阻礙葡萄糖醛酸化代謝，使瑞舒伐他汀清除率下降，肌病發(fā)生率提高至對照組的15倍。

抗心律失常藥胺碘酮通過干擾CYP2C9酶系，可顯著升高辛伐他汀生物利用度，聯(lián)用時應(yīng)將辛伐他汀劑量限制在20mg/日以下。

使用他汀期間應(yīng)避免葡萄柚汁攝入，定期復(fù)查肝功能與肌酸激酶，出現(xiàn)肌肉疼痛或乏力需立即就醫(yī)調(diào)整用藥方案。