5-甲基四氫葉酸是葉酸在人體內(nèi)的活性代謝形式，可直接參與DNA合成、同型半胱氨酸代謝等生理過(guò)程，主要用于葉酸缺乏癥、高同型半胱氨酸血癥等疾病的輔助治療。

1、生物活性形式

5-甲基四氫葉酸是食物中葉酸經(jīng)腸道吸收后，在肝臟中轉(zhuǎn)化為的活性形態(tài)。與普通葉酸相比，它無(wú)須經(jīng)過(guò)二氫葉酸還原酶代謝，能直接穿透血腦屏障發(fā)揮作用。該特性使其成為甲基化循環(huán)的關(guān)鍵底物，尤其適用于MTHFR基因突變導(dǎo)致的葉酸代謝障礙人群。

2、生理功能

作為甲基供體參與同型半胱氨酸向蛋氨酸的轉(zhuǎn)化，幫助維持血液同型半胱氨酸正常水平。同時(shí)為嘌呤、胸苷酸合成提供一碳單位，支持細(xì)胞分裂增殖。在神經(jīng)系統(tǒng)中參與神經(jīng)遞質(zhì)合成，對(duì)胎兒神經(jīng)管發(fā)育具有保護(hù)作用。

3、臨床應(yīng)用

用于治療葉酸缺乏引發(fā)的巨幼細(xì)胞性貧血，可糾正血紅蛋白合成障礙。對(duì)高同型半胱氨酸血癥患者，能降低心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)。妊娠期補(bǔ)充可預(yù)防胎兒神經(jīng)管缺陷，常見(jiàn)制劑包括5-甲基四氫葉酸鈣片、5-甲基四氫葉酸膠囊等。

4、代謝特點(diǎn)

口服后通過(guò)質(zhì)子偶聯(lián)葉酸轉(zhuǎn)運(yùn)體吸收，生物利用度超過(guò)普通葉酸。不依賴MTHFR酶轉(zhuǎn)化，能繞過(guò)基因缺陷導(dǎo)致的代謝阻滯。半衰期約3小時(shí)，主要經(jīng)腎臟排泄，過(guò)量攝入可能掩蓋維生素B12缺乏癥狀。

5、使用注意

與甲氨蝶呤合用時(shí)需間隔給藥，避免影響抗腫瘤效果。長(zhǎng)期使用需監(jiān)測(cè)維生素B12水平，防止?jié)撛谏窠?jīng)系統(tǒng)損害。對(duì)葉酸衍生物過(guò)敏者禁用，癲癇患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下調(diào)整劑量。

日?？赏ㄟ^(guò)深綠色蔬菜、動(dòng)物肝臟等食物補(bǔ)充葉酸前體，但存在MTHFR基因突變或特殊疾病狀態(tài)時(shí)，應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下選擇活性葉酸制劑。使用期間避免同時(shí)攝入酒精、抗酸劑等影響吸收的物質(zhì)，定期復(fù)查血常規(guī)、同型半胱氨酸等指標(biāo)評(píng)估療效。