失眠是一種很常見的疾病,幾乎所有人都會采用藥物治療的方法,但是大家都不了解失眠的一線藥物治療有什么,下面我們就一起來看一下治療失眠的藥物有哪些。
第一代鎮(zhèn)靜催眠藥物
包括巴比妥類、水合氯醛、三溴合劑和羥嗪(安泰樂)等。
巴比妥類早在1864年已人工合成(巴比妥酸),但到1903年才發(fā)現(xiàn)它具有鎮(zhèn)靜作用,并認識到巴比妥酸衍生物的藥理作用。它們的治療指數(shù)較低,容易產(chǎn)生耐受性和依賴性,藥物之間相互影響比較大,中等劑量即可抑制呼吸。
其中羥嗪對有自主神經(jīng)功能紊亂的患者較為合適;水合氯醛因藥物之間的相互作用少,廣泛用于藥物臨床試驗與不合作者進行某些特殊檢查時的快速催眠;苯巴比妥可對苯二氮類與其他催眠藥進行替代與遞減治療,也可用于兒童睡行癥、睡驚癥和夢魘等疾病,或者用于拮抗麻黃素、苯丙胺、氨茶堿等藥物的中樞興奮不良反應。
這類藥物因催眠作用不符合生理要求、不良反應多、易成癮等因素,已不使用。
第二代鎮(zhèn)靜催眠藥物
主要是指苯二氮類鎮(zhèn)靜催眠藥。
該類藥物是臨床上最常用的一種鎮(zhèn)靜、催眠和抗焦慮藥。其中地西泮(安定)曾經(jīng)是臨床上使用頻率最高的藥物。氯氮(利眠寧)是這類藥中最先被合成者。后在瑞士拉羅切藥廠藥理部動物實驗室發(fā)現(xiàn)此類藥物的精神活性;再后不久,第二個藥物地西泮問世。
該類藥物中前期開發(fā)的有甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮、地西泮、舒必利;后期開發(fā)的有三唑侖、咪達唑侖、氟西泮、硝西泮、艾司唑侖、阿普唑侖、勞拉西泮等。它們的特點是治療指數(shù)高、對內(nèi)臟毒性低和使用安全。到目前為止,仍是治療失眠最常用的藥物。
苯二氮類藥能迅速誘導患者入睡,減少夜間覺醒次數(shù),延長睡眠時間和提高睡眠質(zhì)量,但也改變了通常的睡眠模式,使淺睡眠延長,做夢減少或消失。
苯二氮類藥物各有特點。如三唑侖吸收快,起效快,無蓄積,無后遺作用,是較理想的催眠藥物,但缺點是半衰期短,用藥后易產(chǎn)生清晨失眠和白天焦慮,這可能被誤認為是劑量不足而不斷加量,反而容易形成依賴性,導致停藥后的反跳性失眠和焦慮更嚴重。氟西泮半衰期較長,很少發(fā)生清晨失眠與白天焦慮。但由于其主要代謝產(chǎn)物有活性,且活性代謝產(chǎn)物半衰期長達47~100小時,故易蓄積。這類藥物是目前最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥,為防止產(chǎn)生依賴和耐藥性增加,應該在使用1~2個月后換一個品種為妥。
第三代鎮(zhèn)靜催眠藥物
主要包括唑吡坦、佐匹克隆、扎來普隆。
一般來講,所有的鎮(zhèn)靜催眠藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)都有抑制作用,會產(chǎn)生依賴性、戒斷癥狀和宿醉現(xiàn)象。20世紀80年代后期,人們開發(fā)了新一代非苯二氮類催眠藥。唑吡坦是首先面世的該類藥物。
唑吡坦能顯著縮短入睡時間,同時能減少夜間覺醒次數(shù),增加總睡眠時間,改善睡眠質(zhì)量,次晨無明顯后遺作用。極少產(chǎn)生“宿睡”現(xiàn)象,也不影響次晨的精神活動和動作的機敏度。久服無成癮性,停藥后很少產(chǎn)生反跳性失眠,重復應用極少積聚,使用較為安全。因此,上市后得到廣泛認同,已成為治療失眠癥的標準藥物,有逐步取代苯二氮類藥物的趨勢。我國于1995年開始進口唑吡坦,商品名為“思諾思”。
佐匹克隆(憶孟返)可縮短睡眠潛伏期,延長睡眠時間。作用特點與唑吡坦接近。
扎來普隆也具有以上特點,催眠效果較好,不改變睡眠模式。
第三代鎮(zhèn)靜催眠藥物口服吸收良好,半小時達血液濃度高峰,藥物代謝排泄快,半衰期為3~6小時,經(jīng)腎臟代謝。本類藥物治療指數(shù)高,安全性高?;静桓淖冋5纳硭呓Y構,不易產(chǎn)生耐受性、依賴性。不良反應與患者的個體敏感性有關,主要為思睡、頭昏、口苦、惡心和健忘等。
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