舍曲林是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑類抗抑郁藥,主要用于治療抑郁癥、強(qiáng)迫癥、創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙等精神心理疾病。
舍曲林通過(guò)選擇性抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)突觸前膜對(duì)5-羥色胺的再攝取,增加突觸間隙5-羥色胺濃度,從而改善情緒調(diào)節(jié)功能。該作用具有高度選擇性,對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺再攝取的抑制作用較弱。
舍曲林適用于多種精神障礙的治療,包括重性抑郁障礙、強(qiáng)迫癥、創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙、社交焦慮障礙等。對(duì)于伴有明顯焦慮癥狀的抑郁癥患者效果較好,也可用于經(jīng)前期煩躁障礙的緩解。
舍曲林常見(jiàn)劑型為鹽酸舍曲林片,規(guī)格包括25毫克、50毫克和100毫克三種。另有鹽酸舍曲林分散片、鹽酸舍曲林膠囊等劑型,不同劑型生物利用度相近,可根據(jù)患者吞咽功能選擇。
舍曲林口服吸收良好,食物不影響其吸收程度。主要在肝臟經(jīng)CYP2B6、CYP2C9等酶代謝,代謝產(chǎn)物去甲基舍曲林仍具藥理活性。半衰期約26小時(shí),適合每日一次給藥,老年患者代謝可能減慢。
使用舍曲林初期可能出現(xiàn)惡心、失眠等不良反應(yīng),通常2-4周內(nèi)逐漸減輕。禁止與單胺氧化酶抑制劑合用,慎用于有癲癇病史、雙相情感障礙患者。妊娠期使用需評(píng)估風(fēng)險(xiǎn)收益比,哺乳期應(yīng)暫停用藥。
舍曲林治療期間應(yīng)保持規(guī)律作息,避免飲酒和劇烈情緒波動(dòng)。用藥初期可能出現(xiàn)癥狀暫時(shí)加重現(xiàn)象,須密切觀察并及時(shí)復(fù)診。建議配合心理治療和適度運(yùn)動(dòng),建立健康的生活方式有助于病情恢復(fù)。用藥期間如出現(xiàn)自殺意念、躁狂發(fā)作等異常表現(xiàn)應(yīng)立即就醫(yī)。
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